Preparaty diosminy w leczeniu przewlekłej choroby żylnej

Leki zawierające diosminę są szeroko dostępne na rynku polskim. W użyciu są zarówno preparaty diosminy niezmikronizowanej — Diohespan forte, Otrex, Phlebodia, jak i nowocześniejsze preparaty diosminy zmikronizowanej (ang. micronized purified flavonoid fraction, MPFF) — Aflavic, Diosminex, Dih, Diohespan max, Pelethrocin.
Trochę historii
Po raz pierwszy diosmina została wyizolowana z liści trędownika bulwiastego (Scrophularia nodosa) w 1925 r. Pierwszy preparat niezmikronizowanej diosminy został wprowadzony na rynek w 1971 r., po uzyskaniu rejestracji do stosowania w przewlekłej chorobie żylnej i objawowej chorobie hemoroidalnej. W drugiej połowie lat osiemdziesiątych wprowadzono zmikronizowane preparaty diosminy, które łatwiej rozpuszczają się w przewodzie pokarmowym i dwukrotnie efektywniej wchłaniają z przewodu pokarmowego; dzięki temu mogą być stosowane w niższych dawkach, dając jednocześnie lepszy efekt terapeutyczny.
Obecnie preparaty diosminy są wytwarzane z hesperydyny, której źródłem jest ekstrakt z niedojrzałych owoców jednego z gatunków pomarańczy. Dlatego w niektórych preparatach znajduje się także hesperydyna.

Farmakokinetyka 
preparatów diosminy

Diosmina jest naturalnym flawonoidem. W skład jej glikozydowej cząsteczki wchodzą cząsteczki węglowodanowe, które są odszczepiane w przewodzie pokarmowym przy udziale glikozydazy wytwarzanej przez mikroflorę jelitową. Powstająca w tej reakcji diosmetyna — aktywny metabolit diosminy — jest wchłaniana z przewodu pokarmowego. Jak już wspominano, wchłanianie diosminy jest zależne od jej postaci farmaceutycznej. Preparaty zmikronizowane (MPFF) łatwiej rozpuszczają się w sokach trawiennych i lepiej wchłaniają z przewodu pokarmowego niż preparaty niezmikronizowanej diosminy. Z podanej dawki preparatu wchłania się około 58 proc. MPFF i jedynie około 33 proc. niezmikronizowanej diosminy. Dawką biorównoważną 500 mg MPFF jest dawka 880 mg diosminy niezmikronizowanej. Tym samym można oczekiwać istotnie lepszego efektu terapeutycznego przy dawkowaniu MPFF 2 x 500 mg niż przy dawkowaniu 2 x 600 mg starszych preparatów diosminy.

Po podaniu jednorazowej dawki diosminy stężenie diosmetyny w surowicy osiąga szczytowe wartości po około 1-2 godz., a następnie szybko (w funkcji wykładniczej) obniża się, ulegając dystrybucji w tkankach. Objętość dystrybucji tego flawonoidu jest szacowana na około 60 l. Dlatego czas połowicznej eliminacji diosmetyny z organizmu jest długi i wynosi od 26 do 43 godz. (chociaż średni czas połowicznej eliminacji diosmetyny z surowicy wynosił zaledwie 1,1 godz.).

Cały artykuł przeczytasz w Pulsie Farmacji nr 2 (62).

Aktualna oferta prenumeraty Pulsu Medycyny