Przypadki niebezpiecznych interakcji statyn

Ostrzeżenie to w szczególności dotyczy simwastatyny (Zocor, Merck) i atorwastatyny (Lipitor, Pfizer), czyli związków metabolizowanych przez enzym CYP3A4 należący do układu cytochromu P450. Jednoczesne przyjmowanie leków będących inhibitorami lub substratami kompetycyjnymi enzymu CYP3A4, m.in.: azolowych leków przeciwgrzybiczych (itrakonazolu i ketokonazolu), inhibitorów proteazy HIV, amiodaronu, antagonistów wapnia (werapamilu i diltiazemu) oraz antybiotyków makrolidowych (erytromycyny i klarytromycyny), może spowodować niekontrolowany wzrost stężenia statyn we krwi, a tym samym istotnie zwiększyć ich miotoksyczność. W skrajnych przypadkach może dojść do rozwoju śmiertelnej rabdomiolizy. Ostatnie dane farmakokinetyczne sugerują, że podobny niekorzystny wpływ na metabolizm simwastatyny i atorwastatyny mają flawonoidy zawarte w soku grejpfrutowym.
W tym samym tygodniu brytyjski Committee on Safety of Medicine poinformował, że otrzymał 10 raportów opisujących przypadki rabdomiolizy prawdopodobnie spowodowane stosowaniem dużych dawek rosuwastatyny (Crestor, AstraZeneca). Chociaż szlak metaboliczny prowadzący od pojawienia się w organizmie statyny do wystąpienia rabdomiolizy nie jest znany, wydaje się, że ryzyko zmian w mięśniach jest proporcjonalne do dawki leku. W związku z tym firma AstraZeneca zaleciła, aby wszystkim pacjentom rozpoczynającym terapię rosuwastatyną podawać raz dziennie dawkę 10 mg, a tylko w razie bezwzględnej konieczności, stwierdzonej po 4 tygodniach takiego leczenia, zwiększyć dawkę do 20 mg.
Wszyscy pacjenci leczeni statynami powinni być regularnie kontrolowani pod kątem ewentualnie pojawiającego się bólu i osłabienia mięśni oraz skurczy. W razie stwierdzenia takich objawów należy - w zależności od ich natężenia - zmodyfikować lub przerwać stosowaną terapię.